Cimetidin Dan Ranitidin Obat Ganguan Saluran Cerna ( Maag Akut )

Kandungan Cimetidin dan Ranitidin merupakan antihistamin paenghambat reseptor Histamin H2 yang berperan dalam efek histamine terhadap sekresi cairan lambung. Berdasarkan dari mekanisme kerja kedua obat tersebut kita akan melihat profil dari masing-masing obat tersebut.

Cimetidin dan ranitidine adalah antihistamin penghambat reseptor H2 secara selektif dan reversible. Reseptor H2 akan merangsang sekresi cairan lambung srhingga pada pemberian Cimetidin dan ranitidine sekresi cairan lambung dihambat. Pengaruh fisiologi cimetidin dan ranitidine terhadap reseptor H2 lainnya, tidak begitu penting.walaupun tidak lengkap cimetidin dan ranitidine dapat menghambat sekresi cairan lembung akibat rangsangan obat muskarinik atau gastrin. Cimetidin dan ranitidine mengurangi volume dan kadar ion hydrogen cairan lambung. Penurunan sekresi asam lambung mengakibatkan perubahan pepsinogen menjadi pepsin menurun. Cimetidine dengan cepat diabsorbsi setelah pemberian oral dan konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 45-90 menit setelah pemberian. Cimetidine diekskresikan melalui urin.

Bioavailabilitas cimetidin sekitar 70 % sama dengan pemberian IV atau Im ikatan protein plasma hanya 20 %.Absorbsi simetidin diperlambat oleh makanan sehingga cimetidin diberikan bersama atau segera setelah makan dengan maksud untuk memperpanjang efek pada periode paska makan. Absorpsi terutama terjadi pada menit ke 60 -90. Cimetidin masuk kedalam SSP dan kadarnya dalam cairan spinal 10-20% dari kadar serum. Sekitar 50-80% dari dosis IV dan 40% dari dosis oral diekskresi dalam bentuk asal dalam urin. Masa paruh eliminasi sekitar 2 jam.

Ranitidine

Bioavailabilitas ranitidine yang diberikan secara oral sekitar 50% dan meningkat pada pasien penyakit hati. Masa paruhnya kira-kira 1,7 -3 jam pada orang dewasa, dan memanjang pada orang tua dan pasien gagal ginjal. Pada pasien penyakit hati masa paruh ranitidine juga memanjang meskipun tidak sebesar pada ginjal.Pada ginjal normal, volume distribusi 1,7 L/kg sedangkan klirens kreatinin 25-35 ml/menit. Kadar puncak plasma dicapai dalam 1-3 jam setelah penggunaan ranitidine 150 mg secara oral, dan terikat protein plasma hanya 15 %. Ranitidine mengalami metabolism lintas pertama di hati dalam jumlah yang cukup besar setelah pemberian oral. Ranitidine dan matabolitnya diekskresi terutama melalui ginjal, sisanya melalui tinja. Sekitar 70% dari ranitidine yang diberikan IV dan 30 % yang diberikan secara oral diekskresi dalam urin dalam bentuk asal.

Cimetidin terikat ole sitokrom P-450 sehingga menurunkan aktivitas enzim mikrosom hati, sehingga obat lain akan terakumulasi bila diberikan bersama Cimetidin. Contohnya: warfarin, fenitoin, kafein, fenitoin, teofilin, fenobarbital, karbamazepin, diazepam, propanolol, metoprolol dan imipramin. Simetidin dapat menghambat alkhohol dehidrogenase dalam mukosa lambung dan menyebabkan peningkatan alkohol serum. Obat ini tak tercampurkan dengan barbiturat dalam larutan IV. Simetidin dapat menyebabkan berbagai gangguan SSP terutama pada pasien lanjut atau dengan penyakit hati atau ginjal.

Ranitidin lebih jarang berinteraksi dengan obat lain dibandingkan dengan simetidin. Nifedin, warfarin, teofilin dan metoprolol dilaporkan berinteraksi dengan ranitidin. Selain menghambat sitokrom P-450, Ranitidin dapat juga menghambat absorbsi diazepam dan mengurangi kadar plasmanya sejumlah 25%. Sebaiknya obat yang dapat berinteraksi dengan ranitidin diberi selang waktu minimal 1 jam. Ranitidin dapat menyebabkan gangguan SSP ringan , karena lebih sukar melewati sawar darah otak dibanding simetidin.

Keduanya digunakan untuk mengobati tukak lambung dan tukak duodenum. Akan tetapi manfaat terapi pemeliharaan dalam pencegahan tukak lambung belum diketahui secara jelas.

Efek penghambatannya selama 24 jam, Cimetidin 1000 mg/hari menyebabkan penurunan kira-kira 50% dan Ranitidin 300 mg/hari menyebabkan penurunan 70% sekresi asam lambung; sedangkan terhadap sekresi malam hari, masing-masing menyebabkan penghambatan 70% dan 90 %

Indikasi : Pengobatan tukak usus, tukak lambung aktif, refluks gastroesophagus yang erisif, hipersekresi patologis seperti pada sindrom zollinger, Ellison, mastosis sistemik, adenoma endokrin multiple.

Dosis

· Pengobatan tukak usus 800 mg/ hari, malam hari atau 300 mg 4x sehari atau 400 mg 2x sehari saat pagi dan sebelum tidur selama 4-6 minggu.

· Dosis perawatan 400 mg sekali sehari sebelum tidur selama 400 mg sekali sehari sebelum tidur

· Tukak lambung aktif 800 mg 2x/ hari atau 400 mg 4x sehari selama 12 minggu

· Hipersekresi patologis 300 mg 4x sehari

Komposisi : Dos tablet 200 mg Rp. 6.560,-

Nama Paten : Corsamed (Corsa), Sanmetidin (sanbe farma), ulsikur (Klabe Farma)

Efek Samping : Kadang-kadang terjadi nyeri kepala, malaise, mialgia, mual, diare, pruritus, libido menurun, impotent, gynecomastia.

Kontra Indikasi : Penderita yang hipersensitif

Interaksi Obat : Antasida dan metoklopramid akan mengurangi ketersediaan hayati simetidin sekitar 25%, karena itu sebaiknya diberikan jarak waktu pemberian sekurang-kurangnya 1 jam.

Cara Kerja Obat : Simetidin adalah antihistamin penghambat reseptor H2 secara selektif dan reversible. Penghambat reseptor H2 akan menghambat sekresi asam lambung, baik pada keadaan istirahat maupun setelah perangsangan oleh makanan, histamine, pentagastrin, insulin dan kafein.

Pada pemberian oral, simetidin diabsorbsi dengan baik dan cepat, tetapi sedikit berkurang bila ada makanan atau antasida. Kadar puncak dalam plasma dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian, dengan waktu paruh 2-3 jam. Simetidin diekresikan sebagian besar bersama urin dan sebagian kecil bersama feses.

Perhatian

· Pemberian harus hati-hati pada wanita hamil dan menyusui, sebaiknya tidak diberikan pada anak-anak dibawah usia 16 tahun

· Pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal (creatinine clearance <30ml/ menit) dosis sebaiknya dikurangi

· Pada penderita anephric (penderita dengan creatinine clearance <15ml/ menit) dosis 400mg/ hari dalam 2x pemberian

· Kadar simetidin dalam darah dapat dikurangi oleh hemodialisa pengobatan sebaiknya diberikan pada akhir dialysis

· Hati-hati pemakaian pada orang tua

· Kemuungkinan adanya keganasan lambung hendaknya diperhitungkan terlebih dahulu, karena gejala-gejalanya dapat tertutupi oleh pengobatan dengan simetidin.

Untuk Sediaan : Tablet 200 mg

Keamanan untuk Ibu Hamil: Keamanannya selama kehamilan belum terbukti. Simetidin diekresikan kedalam ASI, sebagai patokan “jangan menyusui bila penderita sedang dalam pengobatan”.

INDIKASI :

- Pengobatan jangka pendekuntuk usus 12 jari tukak aktif

- Terapi pemeliharaan tukak usus 12 jari pada pengurangan dosis setelah penyembuhan tukak aktif.

- Pengobatan jangka pendek tukak lambung aktif yang jinak.

- Pengobatan refluks gastroesofagus erosif.

- Pencegahan pendarahan saluran pencernaan bagian alas pada penderitayang kritis.

- Pengobatan keadaan hipersekresi patologis misalnya: sindroma Zollinger-Ellson, mastositosis sistemikdan adenoma endokhn multiple.

KONTRA INDIKASI :

Pas'enyanghipersensitilterhadap cimetidine

EFEKSAMPING

- Pada saluran pencernaan idiareringan

- Pada susunan saral pusat: sakit kepala, pusing, mengantuk, mental kebingungan, agitasi, psikosis, depresl, cemas, halusinasi.

- Pada sistem endokrin: ginekomastia.

- Pada sistem hematologi: penurunan {umlah sel darah putjh, agtanukisitosis, Irombosilopenia, anemia aplasik atau pansitopenia yang jarang.

- Hipersensif I: demam dan reaksi alergi termasuk anafriaksis.

- Pada sistem kardiovaskuler:bradikardia dan takikardia (jarang terjadi).

- Ginjal: peningkatan krealinin plasma, net itis interstitial, retensi urin.

DOSIS

- Untuk tukak usus 12 jari yang aktif

800 mg, 1 kali sehari pada malam hari. Atau300mg 4 kali sehari padasaatmakan dan malam sebelum tidur. Atau 400 mg 2 kali sehari pagi hari dan malam sebelum tidur. Lama pengobatan 4 hingga 6 minggu. Pemberian dengan antasida sebaiknya diberikan sesuai Kebutuhan untuk mengurangi rasa sakit, akan tetapi pemberian bersamaan dengan antasid tjdak dianjurkan karena antasid dapat mempengaruhi absorbs! cimetidine.

- Terapipemeliharaantukakusus12jari: 400 mg, 1 kali sehari malam hah sebelum tidur.

- Pengobatan tukak lambung aktif yang jinak 800 mg, 1 kali sehari malam hari sebelum tidur atau 300 mg 4 kali sehari pada saat makan dan sebelum tidur selama 6-8 minggu.

- Pengobatan refluks gastroesofagus erosif. 1600 mg sehari dalam dosis terbagi. (800 mg 2 kali sehari atau 400 mg 4 kai sehari) selama 12 minggu.

- Pengobatan pada keadaan hipersekresi patologis 300 mg 4 kali sehari pada saat makan dan sebelum tidur. Pada beberapa penderita Mia diperlukan dapal diberikan dosis lebih besar lebih sering, sesuai dengan kebutuhan tetapi tjdak boleh melebihi 2,4 g sehari

OVER DOSIS

Studi pada hewan menunjukkan dosis toksik ditandai dengan kegagalan sistem pemafasan dan takikardia. Keadaan ini dapat ditanggulangi dengan pemberian

- i-Moker dan bantuan pernapasan.

INTERAKSI OBAT

Cimetidine dapat mengurangi metabolisme anlikoagulan kumarin, feniioin, ptopanotol, nifedipin, klordiazepoksk), diazepam, antkfepresan trisiklik, lidokain, teoflin dan metonidazol, akibatnya akan menghambat eliminasi dan meningkatkan konsentrasi obat-obatan ini dalam darah.

Bagitu Pula dengan Ranitidin adalah obat yang diindikasikan untuk sakit maag. Pada penderita sakit maag, terjadi peningkatan asam lambung dan luka pada lambung. Hal tersebut yang sering kali menyebabkan rasa nyeri ulu hati, rasa terbakan di dada, perut terasa penuh, mual, banyak bersendawa ataupun buang gas.

Di dalam lambung, ranitidin akan menurunkan produksi asam lambung tersebut dengan cara memblok langsung sel penghasil asam lambung. Ranitidin sebaiknya diminum sebelum makan sehingga saat makan, keluhan mual penderita telah berkurang. Ranitidin dianggap lebih potensial dibandingkan antasida (obat maag yang sering ditemui dijual bebas di apotek ataupun warung). Bila sakit maag cukup berat atau gejala tidak membaik dengan antacida, biasanya ranitidin akan diresepkan.

Selain untuk sakit maag, ranitidin juga dapat digunakan untuk pengobatan radang saluranan pencernaan bagian atas (kerongkongan), dan luka lambung. Ranitidin termasuk kedalam obat maag yang aman. Pada beberapa kondisi berikut ranitidin sebaiknya tidak diberikan, yakni:

Riwayat alergi terhadap ranitidin;

Ibu yang sedang menyusui;

Pemberian ranitidin juga perlu diawasi pada kondisi gagal ginjal.

EFEK SAMPING

Efek samping yang ditimbulkan sangat jarang ditemukan. Adapun efek samping tersebut beserta persentase frekuensi kemunculannya adalah sebagai berikut:

• Sakit kepala (3%);
• Sulit buang air besar (<1%);
• Diare (<1%);
• Mual (<1%);
• Nyeri perut (<1%);
• Gatal-gatal pada kulit (<1%).

DOSIS

Ranitidin tersedia dalam sediaan sirup, tablet, maupun cairan suntikan. Ranitidin juga tersedia sebagai obat generik maupun obat paten.

Ranitidin dalam bentuk tablet tersedia dalam ukuran dosis 75 mg, 150 mg, dan 30 mg. Ranitidin dalam bentuk sirup tersedia dalam ukuran dosis 15 mg/ml. Sedangkan ranitidin dalam bentuk cairan untuk disuntikan tersedia dalam ukuran dosis 1 mg/ml dan 25 mg/ml. Cairan suntikan tersebut dapat disuntikan langsung ke dalam pembuluh darah atau ke dalam otot.

Dosis ranitidin untuk orang dewasa ialah 150 mg dua kali sehari atau 300 mg sekali sehari. Untuk peradangan kerongkongan, ranitidin dapat diberikan hingga 150 mg tiga kali sehari. Dosis untuk anak-anak ialah 2-4 mg/kg berat badan dua kali sehari. Dosis maksimal untuk anak-anak ialah 300 mg sehari

Manfaat dan kegunaan obat sakit maag ranitidin secara umum adalah sebagai indikasi ulkus duodenum, ulkus lambung dan hipersekresi gastrointestinal (GI) patologikal. Penyakit yang mengindikasi penggunaan obat sakit maag di atas, keberadaannya cukup tinggi di masyarakat. Karenanya wajar jika tingginya pengidap atau penderita berbanding lurus dengan penggunaan ranitidin.

Manfaat dan Kegunaan Obat Sakit Maag Ranitidin

Manfaat dan kegunaan obat sakit maag ranitidin, pada dasarnya bisa diperoleh melalui resep dokter sebagai bahan terapi utama atau pendukung.

Obat sakit maag ranitidin digunakan secara oral untuk terapi dan pemeliharaan ulkus dudenum dan ulkus lambung, juga dalam manajemen kondisi hipersekresi gastrointestinal (GI) patologis. Selain itu sering juga dimanfaatkan sebagai terapi pemeliharaan dalam pencegahan kambuhnya esofagitis erosif.

Terapi ulkus duodenum

Pada ulkus duodenum yang aktif yang dikonfirmasi dengan radiografi atau endoskopi, ranitidin oral biasa digunakan sebagai terapi jangka pendek. Sedangkan pada ulkus duodenum parah yang diidap oleh pasien dewasa yang menjalani perawatan di rumah sakit, ranitidin parenteral bisa digunakan. Dengan catatanjika terapi oral tidak memadai.

Khasiat dan keamanan ranitidin dalam terapi jangka panjang ulkus duodenum, sebenarnya baru diketahui setelah penggunaan 8 minggu, kendati demikian, terapi ini tidak menjamin tercegahnya kekambuhan.

Untuk terapi pemeliharaan usus duodenum setelah proses penyembuhan, ranitidin bisa digunakan dengan dosis rendah untuk mencegah kambuh. Dalam studi terkontrol, ulkus duodenum biasanya kambuh setelah 4, 8 dan 12 bulan setelah sembuh.

Kondisi hipersekresi GI patologis

Pada kondisi hipersekresi GI patologis seperti zolinger ellison syndrome (ZES), hipersekresi paska rekresi usus dan mastosiosis sistemik, ranitidin oral dan intravena bisa digunakan.

Infush intravena ratidin pada pasien ZES yang dilakukan secara kontinue selama 15 hari, dapat mengendalikan asam lambung hingga 10 mEq/jam. Untuk menghasilkan efek yang panjang dari penggunaan ranitidin ini, antimuskarinik seperti iodida isopropamide dan antimukskarinik bisa digunakan secara bersamaan.

Untuk terapi ulkus lambung , ranitidin oral bisa digunakan. Dalam terapi ini, 60 hingga 70 % pasien pada umumnya sembuh setelah mengonsumsi ranitidin selama 4 minggu dan 70 hingga 80% setelah 6 minggu.

Seperti itulah uraian singkat tentang manfaat dan kegunaan obat sakit maag ranitidin. Mengingat obat ini digunakan secara kontinue dan dalam jangka waktu yang cukup lama, maka pemeriksaan dan kontrol dokter sangatlah diperlukan. Hal itu untuk mencegah efek samping yang tidak diinginkan dari penggunaannya.

PENGUNAAN OBAT INI HARUS DENGAN RESEP DOKTER